Deoksiarbutin, kot konkurenčni zaviralec tirozinaze, lahko uravnava nastajanje melanina, premaga pigmentacijo, zbledi črne lise na koži ter ima hiter in trajen učinek beljenja kože. Zaviralni učinek deoksiaarbutina na tirozinazo je očitno boljši od drugih aktivatorjev beljenja, učinek beljenja in posvetlitve pa je mogoče doseči z majhno količino uporabe. Deoksiarbutin ima tudi močne antioksidativne učinke
- Kitajsko ime Deoxyarbutin
- Tuje ime Deoxyarbutin
- Vzdevek p - (tetrahidro-2H-piran-2-oksi) fenol
- Kemijska formula C11H14O3
- Molekulska masa 194,23
- CAS prijavna številka 53936-56-4
- angleški vzdevek 4- [(tetrahidro-2H-piran-2-il) oksi] fenol
- Čistost ≥ 98%
Deoksiarbutinkot nova generacija kozmetičnega svetlečega in belilnega aktivnega sredstva se uporablja predvsem v napredni belilni kozmetiki.
Test
Modulacijo melanogeneze v melanocitih je mogoče doseči z uporabo kemikalij, ki imajo strukturne homologije s substratom tirozinom in tako kompetitivno zavirajo katalitično funkcijo tirozinaze. Na podlagi te predpostavke smo razvili nov zaviralec tirozinaze, deoksiArbutin (dA). DeoksiArbutin dokazuje učinkovito zaviranje gobje tirozinaze in vitro s Ki, ki je 10-krat nižji od hidrokinona (HQ) in 350-krat nižji od arbutina. Pri brezdlakem pigmentiranem modelu morskega prašička je dA pokazal hitro in trajno posvetlitev kože, ki je bila popolnoma reverzibilna v 8 tednih po prekinitvi lokalne uporabe.
V nasprotju s tem je HQ povzročil kratek, a nevzdržen učinek posvetlitve kože, medtem ko kojična kislina in arbutin ne kažeta učinka posvetlitve kože. Rezultati skupine varnostnih testov so podprli splošno uveljavitev dA kot delujoče molekule. V kliničnem preskušanju pri ljudeh je 12-tedensko lokalno zdravljenje z dA povzročilo znatno ali rahlo zmanjšanje splošne svetlosti kože in izboljšanje sončnih lentiginov pri populaciji svetlopoltih oziroma temnopoltih posameznikov. Ti podatki kažejo, da ima dA potencialno inhibitorno aktivnost tirozinaze, ki lahko povzroči posvetlitev kože in se lahko uporablja za izboljšanje hiperpigmentnih lezij.
Uvod
Melazma (kloazma) je pogosta pigmentna motnja kože, za katero so značilne nepravilne svetle do temno rjave lise na obrazu, ki prizadetim posameznikom običajno povzročajo znatne psihiatrične in psihične obremenitve. Vendar spodbujevalni dogodki za patogenezo melazme niso dobro razumljeni. Melazma je pogostejša pri osebah s Fitzpatrick tipom kože od IV do VI kot pri tistih s svetlejšo kožo (tip od I do III). Znano je tudi, da je melazma pogostejša pri ženskah kot pri moških in pogostejša pri Azijcih, Latinoameričanih in Afroameričanih kot pri Belcih. Približno 50 % do 70 % nosečnic v ZDA razvije melazmo [3].
Ugotovljeno je bilo, da hiperaktivni melanociti v koži z melazmo proizvajajo veliko več pigmenta melanina po poti katabolizma tirozina. Tirozinaza (EC 1.14.18.1), glikoprotein, ki vsebuje baker, je encim, ki omejuje hitrost in je kritičen za to pot. Sinteza melanina poteka znotraj visoko specializiranih organelov, imenovanih melanosomi, nato pa se melanizirani melanosomi prenesejo iz melanocitov v sosednje keratinocite, s čimer se določi konstitutivna in fakultativna barva kože. Številna sredstva za posvetlitev kože so usmerjena v nadzorovanje sinteze melanina z zaviranjem aktivnosti tirozinaze. V zadnjih 50 letih se je hidrokinon (1, 4-benzendiol, HQ) pogosto uporabljal kot zlati standard za prototipne zaviralce tirozinaze pri zdravljenju melazme. Vendar je bilo v zadnjem času veliko pozornosti namenjene možnemu zdravstvenemu tveganju dolgotrajne izpostavljenosti HQ, kot je eksogena ohronoza, levkoderma (poklicni vitiligo) in celo karcinogeneza. Splošno sprejeto je, da HQ domnevno deluje kot substrat za konkurenčno zaviranje tirozinaze. aktivnost, kar omogoča beljenje kože. Medtem pa te monofenolne spojine preko encimske oksidacije s tirozinazo povzročajo tudi obilne proste radikale, ki povzročajo peroksidacijo lipidov in posledično poškodbe melanosomske membrane. V prejšnjih študijah iz našega laboratorija je bilo dokazano, da je deoksiarbutin (4-[(tetrahidro-2H) -piran-2-il)oksi]fenol, D-Arb), glukozid derivat HQ, je varnejši in manj citotoksičen v primerjavi s svojo matično spojino hidrokinon. Ta študija je bila izvedena za raziskovanje toksičnosti in učinkovitosti D-Arb na subcelični ravni (neposredno na melanosomih) in pigmentacije kože z uporabo modelov in vivo in in vitro, pri čemer je dodatno ocenjena biološka varnost D-Arb v vzporedni primerjavi s HQ za posvetlitev kože.
Deoksiarbutin, kot nova generacija kozmetičnega svetlečega in belilnega aktivnega sredstva, se uporablja predvsem v napredni belilni kozmetiki.
D-Arbutin je eden od derivatov Arbutina, imenovan D-nenenebb arbutin, ki lahko učinkovito zavira delovanje tirozinaze v kožnem tkivu. Po raziskavah je njegov učinek celo 10-krat večji od hidrokinona in 350-krat večji od splošnega arbutina. V testih na koži na živalih lahko ta D-Arbutin hitro in učinkovito pobeli kožo, po prekinitvi uporabe pa se lahko učinek ohrani še skoraj 8 tednov.
V kliničnih študijah na človeškem telesu lahko lokalna uporaba D-Arbutina 12 tednov doseže znatne učinke posvetlitve kože in ima dober učinek izboljšanja dnevnih svetlobnih madežev in temnih kožnih stanj.
Čas objave: 11. julij 2023
